本品是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,在体外、细胞内和体内均能强效抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶.它可以选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞株的增生并且诱导其凋亡.此外,本品还可抑制血小板 衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为.本品胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%;约95%与血浆蛋白结 合;在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似.半衰期为18小时,7天内约可排泄所给药物剂量的81%,其中从大便中排泄68%,尿中排泄13%.约25%为 原药(尿中5%,大便中20%),其余为代谢产物,大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似.用于治疗费城染色体(Bcr-Abl)阳性的、慢性期;慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期;α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者.